Найти
Сеть аптек
Аптека
Витамин В12. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а следовательно ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов.
Дефицит витамина-В 12- приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
ФармакокинетикаВ крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы-90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками около 50% - кишечником; при снижении функции почек - 0-7% почками 70-100% -кишечником. Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко.
В12-дефицитная анемия; в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной постгеморрагической апластической анемий вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами). В комплексной терапии:
В неврологии:Невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва) полинейропатия (в том числе алкогольная).
С профилактической целью:При назначении бигуанидов ПАСК аскорбиновой кислоты в высоких дозах патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка тонкой кишки болезнь Крона синдром мальабсорбции спру) лучевая болезнь.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата тромбоэмболия эритремия эритроцитоз беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах) период лактации.
С осторожностью:Стенокардия доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12 склонность к образованию тромбов.
Препарат применяется подкожно внутримышечно внутривенно.
Подкожно при В12-дефицитной анемии - по 100-200 мкг/сут через день; при В12 -дефицитной анемии с присоединением нарушений функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии анемиях, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
В неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва) полинейропатия (в том числе алкогольная) - по 200-500 мкг через день в течение 2 нед.
С профилактической целью - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.
Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина) тиамином пиридоксином рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианкобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина. Не следует сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов концентрация железа. Количество эритроцитов гемоглобин и цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 мес. 1-2 раза в неделю а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-45 млн/мкл при достижении нормальных размеров эритроцитов исчезновении анизо- и пойкилоцитоза нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию со стенокардией (в меньших дозах до 100 мкг на введение). Принимать длительное время при пернициозной анемии предстоящих операциях на желудочно-кишечном тракте.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось. Однако учитывая, что препарат может вызывать головокружение следует соблюдать осторожность при осуществлении данных видов деятельности.